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| 布洛芬的药理作用与吲哚美辛相似,为前列腺素合成抑制药物,能关闭早产儿动脉导管。近年来采用布洛芬治疗早产儿动脉导管未闭(patent ductus arteriosus, PDA)疗效好且不良反应明显较少。目前,国内市场上只有口服剂型,并没有静脉注射剂型。布洛芬在其α-碳上存在一个手性中心,具有两种光学对映异构体。临床中常用的布洛芬是手性(S)-(+)布洛芬和(R)-(-)布洛芬的外消旋混合物。但是,不管是在体外还是体内,只有(S)-(+)布洛芬才具有药理活性。约65% 的(R)-(-)布洛芬能在肝脏中转化为(S)-(+)对映体结构。而在人体肠道中,由于存在酰基辅酶A硫酯,(R)-(-)布洛芬能被α-甲基酰基辅酶A消旋酶催化,从而发生单向的手性转化 。 |
| 关键词: 布洛芬 手性 遗传 基因多态性 新生儿 |
| DOI：doi: 10.13407/j.cnki.jpp.1672-108X.2017.11.017 |
| 投稿时间：2017-01-23修订日期：2017-03-17 |
| 基金项目:国家自然科学基金,编号81370776;中国-世界卫生组织2016-2017双年度合作项目,编号2016/647672-0 |
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| Pharmacokinetic Related Genetic Factors and Application in Neonates of R/S Chiral Ibuprofen |
| Lu Jinmiao, Zhu Lin, Li Qin, Li Zhiping |
| (Children's Hospital Affiliated to Fudan University, Shanghai 201102, China) |
| Abstract: |
| 无 |
| Key words: Ibuprofen chiral genetic polymorphism neonatal |
